2018 של העולם הנמכר ביותר במשקל אבקת מוסף, Orlistat

 

הרזיה היסטוריה של סמים

 

תרופות הרזיה הראשונות, המכונה מפחית שומן באותה עת, הפך זמין בסוף 1800s. למרות התרופה גרמה כמה תופעות לוואי חמורות, זה המשיך להיות זמין לשימוש עד 1960s.
תרופה חדשה המכונה Dinitrophenol היה הציג את 1930s וזה הפך די פופולרי בניהול ירידה במשקל. התרופה הפיקה אפקט תרמוגני בתוך הגוף, דבר המקל על ירידה במשקל.
באמצע 1950s, אמפטמינים הפך זמין והתברר להיות התרופה ירידה במשקל של בחירה. זה הקל על ירידה במשקל על ידי דיכוי התיאבון. למרבה הצער, זה הגביר את הסיכון של יתר לחץ דם ריאתי, וכתוצאה מכך הנסיגה שלה בשוק 1968.

ב 1970s, אפדרין הפך לטיפול prescribed לירידה במשקל. התרופה, עם זאת, עוררה כמה תגובות שליליות שהביאו אותו להיות מוכרז חומר מסוכנים.
ב 1973, fenfluramine אושרה כתוסף אובדן משקל. הפופולריות שלו זינק ב 1992 כאשר הוא היה משולב עם phentermine כדי ליצור תרופה לירידה במשקל המכונה fen-phen. למרבה הצער, התרופה גרמה כמה תופעות לוואי, אשר הובילה לנסיגה שלה בשוק 1997. במאה 21st, ירידה במשקל סמים, רבים המבוססים על פורמולציות צמחיות, הציפו את השוק.

 


 

סיווג התרופה ירידה במשקל

 

תרופות להפחתת משקל מסווגות לשלוש קטגוריות עיקריות על פי מנגנון הפעולה שלהן והן כדלקמן:

 

(1) מדכא תיאבון (דיאט)

 

תרופות המניעות את צריכת המזון נקראות סוכני סימפטומיום. הם בדרך כלל לדכא את התיאבון תוך גרימת השובע מוקדם מהרגיל. סאטיטי היא תחושה "מלאה" או שביעות רצון המתקבל על ידי לקיחת מזון. מדכאים תיאבון לתפקד על ידי מחקה נוירוטרנסמיטר במוח האנושי השולט התיאבון, המכונה noradrenaline (NA).

לתרופות אלו יש מבנה כימי דומה עם NA וניתן; כתוצאה מכך לאגד את אותם קולטנים כמו noradrenaline.

מבנה כימי של סוכני סימפטומיום.

התרופות משפרות גם את פעילות הנוראדרנלין ב"מרכז ההזנה "של המוח האנושי, ההיפותלמוס. ההיפותלמוס האנושי שולט במאזן האנרגיה במערכת הגוף. המידע על מאגרי אנרגיה בודדים מסונתז בהיפותלמוס המסדיר את צריכת המזון ואת התיאבון. לקשירת נוראדרנלין ופעילות בהיפותלמוס השפעה מפחיתה על התיאבון. תרופות כאלה כוללות:

Sibutramine HCL (מרידיה) CAS: 84485-00-7

Lorcaserin HCL (Belviq) CAS: 1431697-94-7

③ Rimonabant HCL CAS: 158681-13-1

DNP CAS: 119-26-6 

 

(2) שריפת שומן

 

שריפת שומן במשקל תרופות יכול לעזור אובדן שומן על ידי מזעור התשוקה, שיפור חילוף החומרים, ושמירה על תיאבון בריא. הם יכולים גם למקסם את הפוטנציאל האימון על ידי הגדלת האנרגיה ואת המיקוד. תרופות אלה כוללות:

1. סינפרין CAS: 94-07-5

2. DMAA / 1,3-dimethylpentylamine CAS: 13803-74-2

3. Clenbuterol HCL CAS: 21898-19-1

4. Salbutamol (Albuterol) CAS: 18559-94-9

 

(3) לשפר את העיכול

 

אלה תרופות הרזיה לעבוד על ידי הפרעה ליכולת של מערכת העיכול לספוג חומרים מזינים מסוימים במזון. לדוגמה, Orlistat ידוע לחסום התמוטטות שומן ולכן מונע ספיגת שומן. מספר תוספים אחרים יושמו בהפחתת ספיגת הקלוריות ומעכבי העיכול. בהודעה זו נדון יותר בסמים הבאים:

Orlistat CAS: 96829-58-2

Cetilistat CAS: 282526-98-1

 


 

2018 של העולם הנמכר ביותר במשקל אבקת מוסף, Orlistat

 

הרזיה תיאור התרופה

 

להלן תיאור קצר אך מפורט של כל התרופות שהוזכרו לעיל.

 

(1) מדכאים תיאבון (דיאט)

 

Sibutramine HCL (מרידיה) CAS: 84485-00-7

Sibutramine HCL הוא אחד המדכאים התיאבון הפופולרי ביותר. זה מגביר את שני הסרוטונין ואת רמות NA במוח, אשר לאחר מכן לאגד את הקולטנים שלהם כדי לשלוט בשביעות רצון תיאבון.

טיפול Sibutramine בשילוב עם דיאטה ופעילות גופנית עלול לגרום 4.6 ק"ג יותר ירידה במשקל מאשר תרגיל דיאטה לבד. יחד עם צמצום צריכת מזון, sibutramine נמצא גם:

• חיזוק התרמוגנזה
• שיפור גורמי סיכון קרדיווסקולריים
• שיפור השמנה מרכזית
• שיפור גלוקוז בדם בחולים הסובלים מסוכרת
• שפר את פרופיל השומנים
משפר את רמות C-peptide, אינסולין וחומצת השתן

מבנה כימי של Sibutramine HCL

 

Lorcaserin HCL (Belviq) CAS: 1431697-94-7

מבנה כימי של Lorcaserin HCL (Belviq)

פונקציות לרוקסירין HCl סמים לשלוט בחילוף החומרים התיאבון. התרופה אושרה על ידי ה- FDA בשנה 2012 עבור אנשים עם BMI של יותר מ 30, ועל חולים עם מדד מסת הגוף של 27 או יותר שיש להם גם כולסטרול גבוה, לחץ דם, סוג 2 סוכרת. התרופה פועלת גם כדי לשפר את הקולטן 2CV סרוטונין במוח האנושי שיכול לסייע לחולים להרגיש מלא לאחר נטילת פחות.

בניסויים רפואיים, 38% מהמבוגרים (ללא סוכרת מסוג 2) איבדו יותר מ- 5% ממשקל גופם, בהשוואה ל- 16% מהמבוגרים שטופלו בפלסבו.

 

Rimonabant HCL CAS: 158681-13-1

מבנה כימי של Rimonabant HCL

Rimonabant HCL סמים הוא מודה בזכות מצב הרומן החדש שלה כמו סלקטיבי ייחודי קנבינואיד- 1 (CB-1) אנטגוניסט קולטן. אנדוקנבינואידים משוחררים במערכת העצבים המרכזית וממריצים ליפוגנזה, תיאבון וצפיפות שומן בפריפריה. Rimonabant HCL פונקציות לחסום אפקטים endocannabinoids.
התרופה נספגת במהירות לאחר מתן אוראלי. יעילותה של תרופה זו בטיפול בחולים שמנים או בעלי עודף משקל נחקרה בתכנית של ארבעה ניסויים אקראיים מבוקרים, הידועים בשם RIO (Rimonabant in Obesity). בניסויים אלה, תרופה זו נמצאה יעילה כמו urlistat ו sibutramine.

 

DNP CAS: 119-26-6

2,4-Dinitrophenol (DNP או 2,4-DNP o) הוא כימי אורגני עם נוסחה זו מבנה כימי: HOC6H3 (NO2) 2.

DNP פונקציות כמו protonophore, ומאפשרות פרוטונים לדלוף על פני הממברנה המיטוכונדריה הפנימית ולכן לעקוף סינתיסייז ATP. זה יגרום ATP אנרגיה סינתזה פחות יעיל. כתוצאה מכך, חלק מהאנרגיה אשר מופק מנשימה הוא בזבז בצורה של חום.

חוסר היעילות עומד ביחס ישיר למינון התרופה שנלקחת. ככל שמנת התרופות עולה, ייצור האנרגיה הופך ליעיל יותר, קצב חילוף החומרים עולה (וכמות שומן גבוהה יותר נשרפת) כדי לענות על דרישות האנרגיה ולפצות על חוסר היעילות. DNP הוא אחד הגורמים הטובים ביותר הידועים בזכות ניתוק זרחון חמצוני. זירחון של ADP על ידי ATP סינתזה מקבל "מנותק או מנותק מחמצון.

 


 

(2) שריפת שומן מנגנון

 

סינפרין CAS: 94-07-5

קומפונד p-synephrine הוא אלקלואיד. משמעות הדבר היא כי הוא תרכובת אורגנית אשר ניתן למצוא בטבע אך ריכוזים נמוכים. במתחם יש חנקן כבסיס.

מבנה כימי של סינפרין

קפאין, ניקוטין ומורפיום שייכים גם הם למעמד אלקלואידים. Synephrine הוא ראה בדרך כלל תוספי תזונה עבור ניהול משקל או הפסד וביצועים ספורט.

כיצד פועלת סינפרין במערכת הגוף שלנו?
כימיקלים ב- p-synephrine להשפיע על מערכת העצבים על ידי גירוי β3 קולטנים adrenergic כי לשחק תפקיד משמעותי thermogenesis ו lipolysis בשומן חום. משמעות הדבר היא כי קולטנים אלה יאפשרו למערכת שלך לשרוף שומן לאנרגיה.

 

DMAA / 1,3-dimethylpentylamine CAS: 13803-74-2

1,3-Dimethylpentylamine

Dimethylamylamine היא תרופה המיוצרת באופן סינתיטי במעבדה. 1,3-dimethylamylamine (DMAA) הוא נגזרת אמפטמין אשר שימש נרחב בספורט תוספי נמכר בארה"ב זה היה בשימוש בתחילה כמו decongestant האף. כיום, dimethylamylamine משווק כתרופה כושר המשמש לירידה במשקל, ADHD (הפרעת קשב והיפראקטיביות), פיתוח גוף, שיפור הביצועים.

 

Clenbuterol HCL CAS: 21898-19-1

Clenbuterol, הידוע גם בשם Clen, הוא decongestant ו bronchodilator. זה נפוץ כדי להגן מפני התקפי אסתמה. זהו תרכובת דמויית סטרואידים, אבל לא סטרואיד אמיתי. זה נופל לתוך הקטגוריה של אגוניסטים β2.

Clenbuterol יכול ליזום תגובות פיזיולוגיות דומה אדרנלין. זה מפעיל את תת קולטן BN-2 subtypes במערכת אדרנרגית. התוצאה היא תוספת של cAMP (נגזרת של ATP הצורך הסלולר לחצות). כתוצאה מכך, חלבון קינאז A עולה. חלבון קינאז A הוא אנזים אשר מסדיר פעילות השומנים, הגליקוגן והסוכר. הגידול שלה מגרה אפקט שריפת שומן בגוף. זה משפר נתיבים אחרים המסייעים בשריפת שומן באמצעות תהליך ביולוגי המכונה חומצת חומצת שומן.

שומן נשרף משמש אז כמקור אנרגיה לביצוע תפקודי הגוף. זה מגרה את המיטוכונדריה לשחרר ATPs, מה שמוביל לעלייה בקצב חילוף החומרים. זה ידוע כי עלייה בשיעור של חילוף החומרים מסייע לירידה במשקל.

 

</s> Salbutamol (Albuterol) CAS: 18559-94-9

מבנה כימי של Salbutamol (Albuterol)

Salbutamol היא תרופה שמתייחסת למחלה ריאות חסימתית כרונית, אסטמה או הפרעות אחרות הקשורות ל- COPD. מצב הפעולה של התרופה פותח או מרחיב את מעברי הנשימה של הריאות במהלך התקף אסתמה חריפה. מאז Salbutamol יש השפעה מגרה, כמה אנשים משתמשים בתרופה זו אסטמה כדי לקדם שומן או ירידה במשקל.

Albuterol הוא אידיאלי לשימוש בתוכנית הרזיה כי יש לו השפעות דומות על מערכת androgenic כמו תרגילים פיזיים. הוא בונה את מסת השרירים ומוריד את המשקל הכולל.
זה כבר נעשה שימוש על ידי bodybuilders כדי לחתוך שומן נוסף מן האזורים של הגוף שלהם אשר יכול להיות קשה לשלוט או לאבד שומן באמצעות שיטות אחרות. כאשר לוקחים את התרופה עבור פיתוח גוף ותפקודי הרזיה, היא נלקחת בדרך כלל גלולה או טופס נוזלי. למרות שאתה יכול להשתמש משאף Salbutamol למשקל או אובדן שומן אם זו האופציה היחידה הזמינה.

 


 

(3) לשפר את העיכול

 

Orlistat CAS: 96829-58-2

Orlistat הוא מעכב חזק בלבלב ליפאז קיבה. כל טריגליצרידים תזונתיים הם metabolized בסיוע של lipases הלבלב והקיבה. Lipases אנזימטית לשבור את הטריגליצרידים לתוך חומצות שומן חינם שיכולים להיספג מאוחר יותר במעיים קטנים. מעכבי הקיבה והלבלב של הלבלב יוצרים קשרים עם הלבלב הלבלב והקיבה בלומן של המעי הדק והקיבה, ובכך גורמים לאנזימים הללו לפעול בצורה נכונה.

באמצעות עיכוב הפעולה של ליפאזים אלה, עיכול שומן תזונתי הוא גם מעוכבים, טריגליצרידים מופרשים בצואה. Orlistat ירידה במשקל התרופה מונע סביב 30 אחוז של שומנים תזונתיים מן הארוחות מלהיות שקוע לתוך הגוף האנושי המערכת (כאשר 30 אחוז האנרגיה בארוחות מסופק על ידי טריגליצרידים). ירידה במשקל הממוצע לאחר שנה אחת עם שילוב של Xenical (אוlistlistat) ושינויים באורח החיים הוא סביב 8.5 קסומה עצום.

יחד עם צמצום הקליטה של ​​הטריגליצרידים תזונתיים, אובדן משקל Orlistat משקל נמצאה:
יש השפעה חיובית על לחץ הדם;
• להפחית את ספיגת הכולסטרול ולכן רמות הכולסטרול (יחד עם כולסטרול LDL);
• שפר את עמידות האינסולין; ו
• הגברת השליטה בגליקמיה.

מקובל לחשוב כי תופעות הלוואי של מערכת העיכול של אורליסטאט פועלות באופן דומה לחיזוק שלילי, המעודד את אלו המופיעים בתרופה זו כדי להקפיד על דיאטה דלת שומן.

 

Cetilistat CAS: 282526-98-1

Cetilistat הינו מעכב ליפאז פעיל, רומן חדש, בלבלב ומעיים.

Cetilistat הרזיה התרופה היא תרופה המיוצרת לטיפול השמנת יתר. זה פועל באופן דומה כמו התרופה שנדונו קודם לכן בשם Xenical (אוlistlistat) על ידי שליטה על ליפז הלבלב, האנזים אשר שובר את הטריגליצרידים במעי שלנו. ללא אנזימים אלה, טריגליצרידים מן המזון שלנו נמנעים מלהיות מתעכל חומצות שומן חינם כי ניתן לספוג ומוסרים מן הגוף מעוכלים.

בניסויים קליניים הקשורים לחולים שמנים ללא סוכרת מסוג 2 וחולים שמנים החיים עם סוכרת מסוג 2. כאשר אבקת הרזיה Cetilistat ניתנה במשך 12 שבועות, זה הוריד באופן משמעותי את משקל הגוף, הכולסטרול הכולל, סרום בצפיפות נמוכה ליפופרוטאין כולסטרול מהר יותר בהשוואה לפלצבו.

אחוז החולים הסובלים מהשמנת יתר הראה ירידה ניכרת במשקל הגוף הבסיסי של לפחות 5 אחוז היה גבוה יותר בכל הזרועות הפעילות בהשוואה לפלצבו. בחולים הסובלים מעודף משקל, רמות HbA1c (glycosylated hemoglobin) ירדו באופן משמעותי. Cetilistat הרזיה התרופה הראו מתון עד השפעות שליליות מתונות, בעיקר גורמת סטיסטרה (אופי העיכול) עם שכיחות נמוכה יותר מזה ב- orlistat. תרופה זו אושרה לאחרונה ביפן לטיפול בהשמנה עם סיבוכים אחרים.

 


 

2018 של העולם הנמכר ביותר במשקל אבקת מוסף, Orlistat

 

הרזיה אבקת סיכום

 

כפי שניתן לראות בדיון מפורט שלנו, יש הרבה תרופות הרזיה שם בחוץ, אשר נגזרות מגוון רחב של תרכובות אורגניות. רוב התרופות הללו נמצאו יעילות, וחלקן אושרו על ידי תחומי שיפוט שונים כגון ה- FDA ויפן, כדי להזכיר כמה מהן, לטיפול בהשמנת יתר.

לאחר שבילינו שעות רבות במחקר על תרופות להרזיה, הצלחנו לזהות כמה תוספי אבקת הרזיה הנמכרים ביותר בעולם לשנת 2018. תוספי אבקה אלה לירידה במשקל כוללים אבקת הרזיה של אורליסט ואבקת הרזיה לורקסיירין. שלא כמו שטויות של תוספי הרזיה שנמצאו בכל חנות בתי מרקחת, תרופות לירידה במשקל אלה שנרשמו על ידי אנשי מקצוע בתחום הרפואה עברו שנים של בדיקות כדי לקבל חותמת אישור מה- FDA ומספר תחומי שיפוט אחרים. אנו ממליצים בחום לנסות את התרופות הללו מכיוון שהוכחו שהן לא רק יעילות אלא גם בטוחות לשימוש.

 

מצוטט רשימת הפניות:

 

0 Likes
צפיות 7054

אולי גם תאהב

תגובות סגורות.