URB597

דֵרוּג: קטגוריה: תגיות: , , ,

AASRA הוא עם סינתזה ויכולת הייצור מ גרם כדי מסה סדר של URB597 (546141-08-6), תחת רגולציה CGMP ומעקב אחר איכות המערכת.

URB597, הידוע גם בשם KDS-4103, הוא מעכב חזק מאוד סלקטיבי של חומצה אמינית הידראולאז חומצה (FAAH), אנזים מזרז את הידרוליזה של תאיים של anandamide endocannabinoid, עם ערכים של ריכוז עיכוב 50% IC50 של 4.6 nM ו 0.5 nM בקרום המוח עכברים microsomes כבד האדם בהתאמה. URB597 מייצג תופעות נוגדות דיכאון, antidepressant, antinociceptive ו משכך כאבים in vivo ללא עורר סימפטומים אחרים הקשורים תרכובות דמויי קנבינואידים.

AASRAW אבקת סמל

תיאור המוצר

סרטון URB597


I.URB597 תווים בסיסיים:

שֵׁם: URB597
CAS: 546141-08-6
טוהר: ≥99% (HPLC)
נוסחה מולקולרית: C20H22N2O3
משקל מולקולרי: 338.4
EINECS: 1312995-182-4
מילים נרדפות: N-Cyclohexylcarbamic חומצה 3 - xinoxi-xlxx-xnxx- (xNUMX-carbaMoylphenyl) nn cyclohexylcarbaMate-xNUMX-yl cyclohexylcarbaMate (1,1'-biphenyl) -3-yl אסתר, 3'- CarbaMoyl- [1,1- ביפניל] חומצה CarbaMic, N-Cyclohexyl-, 3 '- (aMinocarbonyl) [3'-biphenyl] -3-yl אסתר, KDS 3 N-Cyclohexylcarbamic חומצה 1,1' - (aminocarbonyl) [3'-biphenyl] -4103-yl אסתר (3'-biphenyl) -1,1-yl אסטר URB 3 KDS 3, URB 1,1, X = 3%, APD597 (URB4103)
נקודת מלט: 155-157 מעלות צלזיוס
אלפא: D + 5 ° (c = 0.437 בכלורופורם)
זמני אחסון: 2-8 מעלות צלזיוס
מסיסות DMSO: soluble2mg / mL, ברור (מחומם)
צֶבַע: לבן מוצק


II. שימוש ב- URB597 במחזור:

1.Name:

URB597

2.How היא העבודה עבור URB597?

רציונל: דאגה קלינית גדולה בשימוש בקולטן קנבינואידים 1 (CB1) אגוניסטים ישירים היא שתרכובות אלו מגבירות שתייה של אלכוהול והתנהגויות הקשורות להתמכרות לסמים. כגישה חלופית, CB1- קולטן בתיווך פעילות ניתן להקל על ידי הגדלת רמות anandamide עם השימוש של חומצה הידראולית חומצה אמייד hydrolase (FAAH) מעכבי. מטרה: באמצעות מעכב FAAH הסלקטיבי URB597, בדקנו אם הפעלת הטבעת הקנבינואידית האנדוגנית מגבירה את השימוש בחומרת אלכוהול, כמו מה שקורה עם אגוניסטים של קולטן CB1. חומרים ושיטות: URB597 נבדק על ניהול עצמי של אלכוהול בחולדות ויסטאר ועל שתייה אלכוהול אלכוהול בחולדות גרגית מרסיג 'ינית סרדינית - מועדפת (MSP) חולדות. ב Wistar חולדות, השפעות URB597 על חרדה המושרה על ידי אלכוהול ועל מתח, yohimbine- ו-רמז הנגרמת של אלכוהול המבקשים היו גם הערכה. לשם השוואה, נבדקה גם השפעתו של ה- CB1 rimonabant על קולטן עצמי על אתנול. תוצאות: תחת תנאי הניסוי שלנו, ניהול Intraperitoneal (URB597) של URB0.0 (0.3, 1.0 ו 1 מ"ג / ק"ג) לא גדל אלכוהול מרצון אלכוהול לשתות ב MSP חולדות ולא להקל על יחס קבוע 597 ו יחס פרוגרסיבי אלכוהול עצמי ב-וויסטרים לא נבחר. במבחני ההחזר, למתחם לא היו השפעות על הרמז, לחץ על כף הרגל והישנות הנגרמת על ידי yohimbine. לעומת זאת, URB3.0 ביטל לחלוטין את התגובה חרדה נמדדת במהלך הנסיגה לאחר ניהול IP חריפה של אלכוהול (0.0 גרם / ק"ג). Rimonabant (0.3, 1.0, 3.0 ו 597 מ"ג / ק"ג) הקטינה באופן משמעותי אתנול עצמי. מסקנות: תוצאות מדגימות כי ההפעלה של anandamide endocannabinoid המערכת על ידי עיכוב סלקטיבי של FAAH לא להגדיל את הסיכון להתעללות אלכוהול אבל עושה להפחית חרדה הקשורה לנסיגת אלכוהול. לכן אנו יכולים לשער שתרופות המבוססות על שימוש במודולי מערכת endocannabinoid כגון URB1 עשויות להציע יתרונות חשובים בהשוואה לטיפול עם מפעילי קולטן CBXNUMX ישירים.

3.Is אפקט URB597?

ההשפעות של URB 597 לבדם בשילוב עם anandamide נחקרו בקבוצה אחת של קופים (n = 4) אשר הפלו את ה- 9-THC (0.1 mg · kg-1 IV) ברכב, ובקבוצה אחרת (n = 5) כרונית Δ9-THC (1 מ"ג · ק"ג-112 h-1) שהפילה את היריב הקנאבינואדי רימונבאנט (1 mg · kg-1 IV).

4.Further הוראות:

URB 597 שיפרה את ההשפעות ההתנהגותיות של anandamide, אך לא אגוניסטים אחרים של CB1. עם זאת, URB 597 לא לשפר באופן משמעותי את הנחתה של נסיגה ΔXUMX-THC המושרה על ידי anandamide. באופן קולקטיבי, נתונים אלה מצביעים על כך שאנדאמיד אנדוגני במוח הפרימטי אינו מחקה בקלות את ההשפעות ההתנהגותיות של אננדמיד.

חומצת שומן סלקטיבית וחומצה אמיידית (FAAH) מעכבת (ערכי IC50 הם 3 ו- 5 ננומטר בכבד האדם במוח חולדה, בהתאמה). אין פעילות מעכבת משמעותית נגד מגוון של קולטנים, תעלות יונים ואנזימים, כולל קולטני קנבינואידים אנושיים ועכברי ליפאז monoacylglycerol. מציג פעילות אנטי-לודינית ופעילות אנטי-הייפרלגנית במודל דלקתי. במבחנה, KDS-4103 מעכב פעילות FAAH עם ריכוז מעכבי חציון (IC (50)) של 5 ננומטר בממברנות של חולדה מוחית ו- 3 nM במיקרוסקופים בכבד האדם. ב vivo, KDS-4103 מעכב פעילות FAAH המוח חולדה לאחר הממשל intraperitoneal (IP) עם מינון מעכב חציון (ID (50)) של 0.15 מ"ג / ק"ג. המתחם אינו אינטראקציה משמעותית עם מטרות אחרות הקשורות קנבינואידים, כולל קולטני קנבינואידים התחבורה anandamide, או עם פאנל רחב של קולטנים, תעלות יון, מובילים ואנזימים. על ידי ניהול ה- IP כדי עכברים ועכברים KDS-4103 מעורר השפעות משמעותיות, חרדתיות כמו, antidepressant כמו ומשכך כאבים, אשר נמנעים על ידי טיפול עם CB1 אנטגוניסטים קולטן. לעומת זאת, במינונים המעכבים באופן משמעותי את פעילות ה- FAAH ומגדילים באופן משמעותי את רמות האננדמיד במוח, KDS-4103 אינו מעורר תופעות קנבינואדיות קלאסיות (כגון קטלפסיה, היפותרמיה, היפרפאגיה), אינו גורם להעדפות מקום, ואינו מייצר הכללה ההשפעות המפלות של המרכיב הפעיל של החשיש, Delta9-tetrahydrocannabinol (Delta9-THC). ממצאים אלה מצביעים על כך ש- KDS-4103 פועל על-ידי שיפור פעולות הטוניק של אננדמיד על קבוצת משנה של קולטני CB (1), אשר בדרך כלל עשויים להיות מעורבים בשליטה ברגשות ובכאב. KDS-4103 הוא בעל פה זמין חולדות וקופים cynomolgus. מחקרים כרוניים חוזרות ונשנות (1,500 mg / kg, per os) בשני המינים הללו לא הראו רעילות מערכתית. כמו כן, לא נצפתה רעילות בבדיקות ציטוטוקסיות במבחנה ובמבחן איימס. יתר על כן, לא נצפו חולדות בחולדות במבחן rotarod לאחר טיפול IP חריף עם KDS-4103 במנות עד 5 מ"ג / ק"ג או בסוללה תצפית תפקודית לאחר מינון אוראלי עד 1,500 מ"ג / ק"ג. התוצאות מצביעות על כך ש- KDS-4103 יציע גישה חדשה עם חלון טיפולי נוח לטיפול בחרדה, דיכאון וכאב.

5. URB597:

סדר 10grams.
החקירה על כמות רגילה (בתוך 1kg) ניתן לשלוח את 12 שעות לאחר התשלום.
עבור סדר גדול יותר (בתוך 1kg) ניתן לשלוח החוצה ב 3 ימי עבודה לאחר התשלום.

6. URB597 מתכונים:

לבדיקה נציג הלקוחות שלנו (CSR) לפרטים, לעיונך.

7. URB597 שיווק:

להינתן בעתיד הקרוב.


III. URB597 HNMR

אנחנו אבקת eprepitant supplie, אבקת Aprepitant למכירה, אבקת Aprepitant גלם (170729-80-3) hplc≥98% | AASraw R & D ריאגנטים


IV. כיצד לקנות URB597 מ AASRA?

1.To פנה אלינו באמצעות הדוא"ל שלנומערכת חקירה, או סקייפ מקווןנציג שירות לקוחות (CSR).
2.To לספק לנו כמות וכתובת שלך שאל.
3.Our CSR יספק לך את הציטוט, מונח התשלום, מספר המעקב, דרכים המסירה ואת תאריך ההגעה המשוער (ETA).
4.Payment לעשות את הסחורה יישלחו ב 12 שעות (עבור סדר בתוך 10kg).
5.Goods קיבל ולקבל הערות.


נחשו את הבלוג של המוצר האהוב עליכם:

כיצד להשתמש Clenbuterol לירידה במשקל מהי אבקת nandrolone המשמש / היתרונות nandrolone?


פרטים נוספים על מוצרים רלוונטיים,ברוכים הבאים ללחוץ כאן.


=

מלקוחות

אין עדיין חוות דעת.

היה הראשון לסקור "URB597"

כתובת הדוא"ל שלך לא תפורסם. שדות חובה מסומנים *

Captcha *