ארה"ב משלוח מקומי, קנדה משלוח מקומי, משלוח מקומי האירופי

סאניטיניב מאלאט

דֵרוּג: קטגוריה:

Sunitinib מעכב איתות סלולרי על ידי מיקוד למספר רב של קולטן טירוזין קינאזים (RTK). אלה כוללים את כל הקולטנים לגורם גדילה שמקורם בטסיות דם (PDGF-Rs) וקולטני גורם גדילה אנדותל בכלי הדם (VEGFR), הממלאים תפקיד הן באנגיוגנזה של הגידול והן בתאי הגידול. שִׂגשׂוּג.

תיאור המוצר

מאפיינים בסיסייםcs

שם מוצר סאניטיניב מאלאט
מספר CAS 341031-54-7
נוסחה מולקולרית C22H27FN4O2
מסה מולארית 398.474
שמות נוספים 557795-19-4;

סוטנט;

סוניטיניב מלאט;

SU11248.

מראה חיצוני אבקה לבנה
אחסון וטיפול אחסן אותו בטמפרטורת החדר והרחק מעודף חום ולחות.

 

תיאור Sunitinib Malate

Sunitinib (משווק כ- Sutent על ידי פייזר, ונקרא בעבר SU11248) הוא מעכב אוראלי, מולקולה קטנה, רב-ממוקדת, של טירוזין קינאז (RTK), שאושר על ידי ה- FDA לטיפול בקרצינומה של תאי הכליה (RCC) ו- imatinib. גידול סטרומה במערכת העיכול (GIST) העמיד ב- 26 בינואר 2006. סוניטיניב הייתה התרופה הראשונה לסרטן שאושרה במקביל לשתי אינדיקציות שונות.

 

מנגנון פעולה של Sunitinib Malate

Sunitinib מעכב איתות סלולרי על ידי מיקוד למספר רב של קולטן טירוזין קינאזים (RTK).

אלה כוללים את כל הקולטנים לגורם גדילה שמקורם בטסיות דם (PDGF-Rs) וקולטני גורם גדילה אנדותל בכלי הדם (VEGFR), הממלאים תפקיד הן באנגיוגנזה של הגידול והן בהפצת תאי הגידול. עיכוב בו זמנית של מטרות אלה מפחית אפוא את כלי הדם בגידול ומפעיל אפופטוזיס של תאים סרטניים ובכך גורם להתכווצות הגידול.

Sunitinib מעכב גם את CD117 (c-KIT), [2] הקולטן טירוזין קינאז אשר (כאשר הוא מופעל בצורה לא נכונה על ידי מוטציה) מניע את רוב גידולי תאי הסטרומה במערכת העיכול. הומלץ כטיפול קו שני לחולים שגידולים שלהם מפתחים מוטציות. ב- c-KIT שהופכים אותם לעמידים בפני imatinib, או מי שלא יכול לסבול את התרופה.

 

Sunitinib Malate יישום

 גידול סטרומה במערכת העיכול

כמו RCC, בדרך כלל GIST אינו מגיב לכימותרפיה רגילה או לקרינה. אימטיניב היה הסוכן הראשון לסרטן שהוכח כיעיל ל- GIST גרורתי וייצג התפתחות משמעותית בטיפול במחלה נדירה אך מאתגרת זו.

 

 מנינגיומה

Sunitinib נחקר לטיפול במנינגיומה הקשורה לנוירופיברומטוזיס.

 

 גידולים נוירואנדוקריניים בלבלב

בנובמבר 2010 זכה סוטנט באישור הנציבות האירופית לטיפול ב"גידולים נוירואנדוקריניים בלבלב שאינם ניתנים לניתוח או גרורות ומובחנים היטב עם התקדמות מחלה אצל מבוגרים ".

 

 קרצינומה של תאי כליות

Sunitinib מאושר לטיפול ב- RCC גרורתי. אפשרויות טיפוליות נוספות במסגרת זו הן פזופניב (ווטריאנט), סוראפניב (נקסאוואר), טמסירולימוס (טוריסל), אינטרלוקין -2 (פרולוקין), אברולימוס (אפיניטור), bevacizumab (אבסטין) ואלדלוקין.

 

סאניטיניב מאלאטתופעות לוואי ואזהרה

תופעות לוואי של סוניטיניב נחשבות לניהול משהו והשכיחות של תופעות לוואי חמורות נמוכה.

תופעות הלוואי השכיחות ביותר הקשורות לטיפול ב- sunitinib הן עייפות, שלשולים, בחילות, אנורקסיה, יתר לחץ דם, שינוי צבע עור צהוב, תגובת עור ביד כף רגל וסטומטיטיס. במחקר שלב III GIST מבוקר פלצבו, תופעות לוואי שהתרחשו לעיתים קרובות יותר עם sunitinib מאשר פלצבו כללו שלשולים, אנורקסיה, שינוי צבע עור, דלקת רירית / סטומטיטיס, אסתניה, טעם שונה ועצירות.

נדרשה הפחתה במינון בקרב 50% מהחולים שנחקרו ב- RCC על מנת לנהל את הרעילות המשמעותית של חומר זה.

תופעות לוואי חמורות (דרגה 3 או 4) מתרחשות אצל פחות מ -10% מהחולים וכוללות יתר לחץ דם, עייפות, אסתניה, שלשולים ואריתמה אקראלית המושרה על ידי כימותרפיה. הפרעות במעבדה הקשורות לטיפול ב- sunitinib כוללות ליפאז, עמילאז, נויטרופילים, לימפוציטים וטסיות דם. תת פעילות של בלוטת התריס ואריתרוציטוזיס הפיך נקשרו גם עם סוניטיניב.

 

התייחסות

[1] מינהל המזון והתרופות האמריקני (2006). "ה- FDA מאשר טיפול חדש בסרטן מערכת העיכול והכליות".

[2] הרטמן JT, Kanz L (נובמבר 2008). "Sunitinib ועיוות שיער תקופתי עקב עיכוב c-KIT זמני". קשת דרמטול. 144 (11): 1525–6. doi: 10.1001 / archderm.144.11.1525. PMID 19015436. בארכיון מהמקור בתאריך 2011-07-25.

[3] Quek R, George S (פברואר 2009). "גידול סטרומה במערכת העיכול: סקירה קלינית". המטול. אונקול. קליני. צפון אם. 23 (1): 69–78, viii. דוי: 10.1016 / j.hoc.2008.11.006. PMID 19248971.

[4] Blay JY, Reichardt P (יוני 2009). "גידול סטרומה במערכת העיכול המתקדם באירופה: סקירה של המלצות הטיפול המעודכנות". מומחה לסרטן נגד סרטן. 9 (6): 831–8. doi: 10.1586 / era.09.34. PMID 19496720. S2CID 23601578.

[5] גן HK, Seruga B, נוקס JJ (יוני 2009). "סוניטיניב בגידולים מוצקים". מומחה Opin חקירת תרופות. 18 (6): 821–34. דוי: 10.1517 / 13543780902980171. PMID 19453268. S2CID 25353839.

[6] "מידע על מרשם עבור סוטנט (סוניטיניב malate)". פייזר, Inc, ניו יורק ניו יורק.