ארה"ב משלוח מקומי, קנדה משלוח מקומי, משלוח מקומי האירופי

Ceritinib (LDK378)

דֵרוּג: קטגוריה:

Ceritinib משמש לטיפול בחולים עם סרטן ריאות גרורתי שאינו קטן (NSCLC) אשר חיוביים ללימפומה אנפלסטית קינאז (ALK) וגידולים שלהם מתקדמים או שאינם יכולים לסבול את Crotinib (crizotinib).

תיאור המוצר

מאפיינים בסיסיים

שם מוצר Ceritinib (LDK378)
מספר CAS 1032900-25-6
נוסחה מולקולרית C28H36CIN5O3S
משקל פורמולה 558.135
שמות נוספים LDK-378;

NVP-LDK378;

NVP-LDK378-NX;

5-Chloro-N2-[5-methyl-4-(piperidin-4-yl)-2-(propan-2-yloxy)phenyl]-N4-[2-(propan-2-ylsulfonyl)phenyl]pyrimidine-2,4-diamine.

מראה חיצוני לבן לאבקה לבנה
אחסון וטיפול אחסן אותו בטמפרטורת החדר והרחק מעודף חום ולחות.

 

Ceritinib (LDK378)תיאור

Ceritinib משמש לטיפול בחולים הסובלים מסרטן ריאות גרורתי של תאים שאינם קטנים (NSCLC) עם לימפומה אנפלסטית (ALK +) שהחמירו או שאינם סובלים מ- crizotinib לאחר טיפול ב- crizotinib.

הסידורים הכרומוזומליים הקשורים ללימפומה אנפלסטית קינאז (ALK) כמניע אונקוגני שינו ביסודיות את הטיפול בסרטן ריאות שאינו קטן. בעשור האחרון, תרופות ממוקדות התפתחו כאסטרטגיה יעילה בהתאמה אישית לסרטן ריאות שאינו תאים קטנים בתאי ALK. האישור המואץ של מעכבי ALK חזקים, כמו crizotinib ולאחרונה ceritinib (LDK378), בהתבסס על ניסויי שלב I / II שתוכננו היטב, זכה להצלחה בולטת במחקר סרטן קליני ותורם לעידן חדש של טיפול ממוקד אונקוגני המאופיין באלגנטיות תכנון ניסויים קליניים. ceritinib להיות אלטרנטיבה חזקה ל- crizotinib עבור סרטן ריאות שאינו קטן תאים מסודרים מחדש ב- ALK.

 

Ceritinib (LDK378)מנגנון הפעולה

Ceritinib משמש לטיפול בחולים עם סרטן ריאות גרורתי שאינו קטן (NSCLC) אשר חיוביים ללימפומה אנפלסטית קינאז (ALK) וגידולים שלהם מתקדמים או שאינם יכולים לסבול את Crotinib (crizotinib).

Ceritinib הוא מעכב סלקטיבי וחזק של לימפומה קינאז אנפלסטית (ALK). בפיזיולוגיה רגילה, ALK מתפקד כצעד מפתח בהתפתחות ותפקוד רקמת מערכת העצבים. עם זאת, טרנסלוקציה כרומוזומלית והתמזגות מולידים צורה אונקוגנית של ALK שהייתה מעורבת בהתקדמות של NSCLC. לפיכך, Ceritinib פועל לעכב אנזים מוטציה זה ולעצור את התפשטות התאים, ובסופו של דבר עוצר את התקדמות הסרטן. מכיוון ש- ceritinib נחשב לטיפול ממוקד בסרטן, נדרשת בדיקה שאושרה על ידי ה- FDA כדי לקבוע אילו חולים מועמדים ל- ceritinib. בדיקה זו, שפותחה על ידי רוש, היא VENTANA ALK (D5F3) CDx Assay ומשמשת לזיהוי חולי NSCLC חיוביים ל- ALK אשר ייהנו מטיפול ב- ceritinib.

 

Ceritinib (LDK378)בקשה

Ceritinib הוא מעכב חיובי ללימפומה קינאז (ALK) המשמש בעיקר לטיפול ב- NSCLC גרורתי. בעבר, זה יועד רק לחולים שהתפתחו עמידים בפני crizotinib, מעכב חיובי נוסף ל- ALK, אך מאז הורחב השימוש בו ל משמשים כאופציה ראשונית ל- NSCLC גרורתי.

 

Ceritinib (LDK378)תופעות לוואי ואזהרה

תופעות לוואי חמורות כוללות רעילות במערכת העיכול, רעילות כבד, מחלת ריאות אינטרסטיציאלית, תסמונת QT ממושכת, היפרגליקמיה, ברדיקרדיה, ולבלב.

תופעות הלוואי הנפוצות ביותר היו שלשולים, בחילות, אנזימי כבד מוגברים, הקאות, כאבי בטן, עייפות, ירידה בתיאבון ועצירות. בשל הסיכון לאנזימי כבד מוגברים, יש לבצע בדיקות תפקודי כבד אחת לשבועיים במשך 9 השבועות הראשונים לטיפול.

לבסוף, ceritinib הוא גם מצע וגם מעכב חזק של האנזים CYP3A4, לכן יש לפקח על תרופות בזהירות שעשויות להיות אינטראקציה עם ceritinib.

 

התקשר גם לרופא מיד אם יש לך:

שלשול חמור;

כאב ראש, בלבול, שינוי במצב הנפשי, אובדן ראייה, התקפים (עוויתות);

▪ שתן מועטה או ללא שתן;

▪ דימום חריג (דימום באף, דימום וסת כבד) או כל דימום אחר שלא יפסיק;

▪ סימני דימום בקיבה - צואה מדממת או זפתית, שיעול דם או הקאות שנראים כמו קפה קפה;

▪ בעיות לב - כאבים בחזה, כאבים בלסת או בכתף, נפיחות, עלייה מהירה במשקל, תחושת קוצר נשימה;

▪ סימנים לקריש דם - קהות או חולשה פתאומית, בעיות בראייה או בדיבור;

▪ בעיות בכבד - שתן כהה, צואה בצבע חימר, צהבת (הצהבה של העור או העיניים);

▪ רמת סידן נמוכה - עוויתות או התכווצויות שרירים, קהות או תחושת עקצוץ (סביב הפה, או באצבעות ובבהונות);

▪ לחץ דם מוגבר - כאב ראש חמור, ראייה מטושטשת, דפיקות בצוואר או באוזניים, חרדה, דימום באף.

טיפולי הסרטן שלך עשויים להתעכב או להפסיק לצמיתות אם יש לך תופעות לוואי מסוימות.

 

התייחסות

[1] "כמוסות Zykadia (ceritinib) לשימוש אוראלי. מידע מרשם מלא "(PDF). תאגיד התרופות נוברטיס. אוחזר ב -14 בפברואר 2017.

[2] "שמות בינלאומיים לא קנייניים לחומרים פרמצבטיים (INN). שמות בינלאומיים מומלצים שאינם תקינים: רשימה 71 "(PDF). ארגון הבריאות העולמי. 2014. עמ ' 79. אוחזר 14 בפברואר 2017

[3] "ה- FDA מאשר Ceritinib לסרטן ריאות חיובי ל- ALK". Medscape. 29 באפריל 2014.

[4] "נתוני מרשם" (PDF). www.pharma.us.novartis.com. אוחזר 2019-06-12.

[5] "ה- FDA מרחיב את אישור Ceritinib לסרטן ריאות". המכון הלאומי לסרטן. 27 ביוני 2017.