ארה"ב משלוח מקומי, קנדה משלוח מקומי, משלוח מקומי האירופי

אפטיניב

דֵרוּג: קטגוריה:

אפטיניב, שנמכרת בין השאר בשם המותג גילוטריף, היא תרופה המשמשת לטיפול בקרצינומה של תאים לא קטנים (NSCLC). היא שייכת למשפחת התרופות של מעכבי טירוזין קינאז. היא נלקחת דרך הפה.

תיאור המוצר

מאפיינים בסיסיים

שם מוצר אפטיניב
מספר CAS 439081-18-2
נוסחה מולקולרית C24H25ClFN5O3
משקל פורמולה 485.9
שמות נוספים אפטיניב;

439081-18-2;

850140-72-6;

BIBW2992;

טובוק.

מראה חיצוני אבקה גבישית לבנה
אחסון וטיפול אחסן אותו בטמפרטורת החדר והרחק מעודף חום ולחות.

 

תיאור אפטיניב

אפטיניב, שנמכרת בין השאר בשם המותג גילוטריף, היא תרופה המשמשת לטיפול בקרצינומה של תאים לא קטנים (NSCLC). היא שייכת למשפחת התרופות של מעכבי טירוזין קינאז. היא נלקחת דרך הפה.

Afatinib משמש בעיקר לטיפול במקרים של NSCLC שמאחסן מוטציות בגן קולטן גורם הצמיחה האפידרמיס (EGFR).

 

מנגנון הפעולה של אפטיניב

כמו לפטיניב ונראטיניב, אפטיניב הוא מעכב חלבון קינאז המעכב באופן בלתי הפיך גם קינאזות של גורם גורם גדילה באפידרמיס 2 (Her2) וקולטני גורם גדילה אפידרמיס (EGFR). Afatinib אינו פעיל רק נגד מוטציות EGFR הממוקדות על ידי מעכבי טירוזין-קינאז (TKI) מהדור הראשון כמו ארלוטיניב או גפיטיניב, אלא גם כנגד מוטציות פחות שכיחות העמידות לתרופות אלה. עם זאת, היא אינה פעילה כנגד המוטציה T790M המחייבת בדרך כלל תרופות מהדור השלישי כמו אוסימרטיניב. בגלל פעילותה הנוספת כנגד Her2, היא נבדקת לגבי סרטן השד כמו גם סרטן אחר מונע EGFR ו- Her2.

 

יישום אפטיניב

אפטיניב קיבל אישור רגולטורי לשימוש כטיפול בסרטן ריאות תאים לא קטנים, אם כי ישנן עדויות חדשות התומכות בשימושו בסרטן אחר כגון סרטן השד.

 

אפטיניב תופעות לוואי ואזהרה

נפוץ מאוד (> 10% תדירות)

▪ שלשול (> 90%)

▪ פריחה / דרמטיטיס

▪ סטומטיטיס

▪ פרוניכיה

▪ ירידה בתיאבון

▪ דימום באף

גירוד

▪ עור יבש

 

שכיח (תדירות של 1-10%)

▪ התייבשות, שינויים בטעם, יובש בעין

▪ דלקת שלפוחית ​​השתן, דלקת שלפוחית ​​השתן, קדחת

▪ נזלת / סתומה

▪ כמות נמוכה של אשלגן בדם

▪ דלקת הלחמית

▪ ALT מוגבר

▪ AST מוגבר

▪ תסמונת כף הרגל

▪ עוויתות שרירים

▪ ליקוי בכליות ו / או כישלון

 

לא שכיח (תדירות של 0.1-1%)

▪ קרטיטיס

▪ מחלת ריאות אינטרסטיציאלית

 

התייחסות

[1] "לוח גלוטריף (אפטיניב), מצופה סרט". DailyMed. Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. 18 באוקטובר 2019. אוחזר 4 בנובמבר 2020.

[2] שפריצר ה '(13 במאי 2008). "Neue Wirkstoffe - Tovok". Österreichische Apothekerzeitung (בגרמנית) (10/2008): 498

[3] מינקובסקי נ ', ברזוב א' (דצמבר 2008). "BIBW-2992, מעכב קולטן טירוזין קינאז כפול לטיפול בגידולים מוצקים". חוות הדעת הנוכחית בסמים חקירתיים. 9 (12): 1336–46. PMID 19037840.

[4] "אפטיניב". מינהל המזון והתרופות האמריקני. 12 ביולי 2013. [קישור מת] [5] "Giotrif Afatinib (as afatinib dimaleate)" (PDF). שירותי TGA eBusiness. Boehringer Ingelheim Pty Limited. 7 בנובמבר 2013. אוחזר 28 בינואר 2014.

[6] Vavalà T (2017). "תפקיד אפטיניב לטיפול בקרצינומה של תאי קשקש ריאה מתקדמים". פרמקולוגיה קלינית. 9: 147–157. doi: 10.2147 / CPAA.S112715. PMC 5709991. PMID 29225480.