משלוח פנים לאירופה, ארה"ב, קנדה, אוסטרליה!
שימו לב: AASraw אינה מאשרת משווקים כלשהם.

קולורצאם
" Coluracetam (BCI-540, הידוע גם בשם MKC-231) הוא נוטרופי מסיס שומן מסוג racetam. Coluracetam הוא חזק הרבה יותר מאשר Piracetam, ה-racetam המקורי. Mitsubishi Tanabe Pharma מיפן רשמה פטנט על coluracetam בשנת 2005. לפיכך זהו אחד מהנווטרופיים החדשים ביותר המבוססים על racetam. "

משפחת Racetam של Nootropic– Coluracetam

קולורצטאם (BCI-540, או MKC-231) הוא נויטרופי מסיס בשומן ברמת התרכובות. Coluracetam הוא הרבה יותר חזק מאשר racetam המקורי, Piracetam. Coluracetam רשם פטנט על ידי מיצובישי טאנאבה פארמה מיפן בשנת 2005. מה שהופך אותו לאחד מהנוטרופים החדשים מבוססי racetam.

מאוחר יותר נמכר הפטנט על Coluracetam ל- BrainCells, Inc בסן דייגו, קליפורניה. BrainCells הינה חברה ביו-פרמצבטית קטנה, פרטית, המתמחה בפיתוח תרכובות לטיפול בהפרעת דיכאון קשה (MDD), דיכאון עמיד לטיפול (TRD) ומחלת אלצהיימר.

Coluracetam דומה במבנהו ל- Piracetam. וכמו כל nootropics racetam, יש גרעין פירולידון בבסיסו. המחקר הקליני האחרון מצביע על פוטנציאל לטיפול בהפרעות דיכאון ובפגיעה בעצבי הרשתית ובעיני הראייה.

Coluracetam הוא חזק מאוד תוספי מיקוד לכוליןt. זה מגביר את המרת הכולין במוח שלך לאצטילכולין (ACh) באמצעות תהליך ספיגת כולין עם זיקה גבוהה (HACU). מה שמגביר את הערנות, את תשומת הלב לפרטים ואת הזיכרון.

כמה מחקרים וניסיון אישי מראים שקולורצטאם עשוי להשפיע על קולטני AMPA. מה שהופך אותו nootropic פוטנציאלי ampakine. מה שיכול להסביר את ההשפעות הדומות לממריצים ללא תופעות לוואי של ממריצים מסורתיים. Coluracetam מראה גם כמה תכונות חרדה (נגד חרדה) המסייעות בשיפור מצב הרוח וחרדת הרגעה.

איך Coluracetam עובד (מנגנון פעולה)

כמו רוב תרכובות racetam, coluracetam (CAS:135463-81-9) עובד בעיקר על ידי העלאת רמות הנוירוטרנסמיטר אצטילכולין, אשר קשור מאוד ללמידה, זיכרון והכרה.

עם זאת, הדרך בה coluracetam מווסת את רמות האצטילכולין היא ייחודית. בדרך כלל, רקטמים מפעילים ייצור אצטילכולין על ידי גירוי הקולטנים המתאימים, אך קולורצטאם עושה זאת על ידי שיפור ספיגת כולין עם זיקה גבוהה, או HACU. מערכת HACU קובעת את קצב שאיבת כולין לתאי עצב להמרה לאצטילכולין.

על ידי הגדלת קצב משיכתו של כולין לתאי עצב, קולורצטאם מקדם ייצור אצטילכולין וגורם לעליית רמות המוח של נוירוטרנסמיטר קריטי זה. כמו כן, הוכח כי הוא יוצר עלייה במולקולת הטרנספורטר כולין בעלת הזיקה הגבוהה CHT1, המובילה לזמינות מהירה של כולין לקליטה.

יחד פעולות אלו מובילות לרמות גבוהות יותר של אצטילכולין, הקשורות בקוגניציה וזיכרון משופרים.

קולורצאם

היתרונות וההשפעות של Coluracetam

 Coluracetam משפר זיכרון ולמידה

היתרונות של Coluracetam מוכיחים שהם פועלים באכיפת תפקוד קוגניטיבי וזיכרון אצל חולדות והשפעות דומות על בני אדם. Brain Cells Inc. ערכה מחקר המגלה שיפור התודעה אצל חולדות לאחר שקיבלו AF64A במשך שמונה ימים. ההתפתחות המשיכה להימשך גם מעבר לטיפול. מחלת אלצהיימר מוביל לרמות נמוכות יותר של אצטילכולין. על ידי גידול אצטילכולין בהיפוקמפוס, coluracetam יגביר את הסימפטומים של מחלת אלצהיימר כמו הפרעות למידה וזיכרון לקוי.

 קולורצטאם מפחית דיכאון עמיד לטיפול

במחקר שנערך על 101 אנשים עם דיכאון, שלא השיגו טיפול בתוצאה בתרופות נוגדות דיכאון, הייתה לכך השפעה בונה על השיפור הניכר באיכות החיים ב 80 מ"ג 3 פעמים ביום. עם זאת, זהו המחקר היחיד על בני אדם. היכולת שהיא מחזיקה למזער את הרעידות בגלוטמט עשויה להיות אחראית להשפעותיה החיוביות בטיפול בדיכאון.

 Coluracetam מפחית חרדה

במחקר בחולדות, מינון של 21 יום של קולורצטאם מראה שיפור של 20% בחרדה, שהיה גבוה יותר מההשפעה של 12% על ואליום במינון יחיד באותו מחקר.

 קולורצאם מקדם נוירוגנזה

מחקרים מסוימים מציינים כי זה עוזר לנוירוגנזה. המנגנון העיקרי עדיין לא ברור, אך הוא מתייחס למתן אותו במשך מספר שבועות, אשר גדלים באצטילכולין באזור ההיפוקמפוס. '' פטנטים מצהירים כי הוא מקדם צמיחת תאי עצב (נוירוגנזה). המנגנון אינו ידוע, אך עם זאת הוא נחשב לקשור לעלייה באצטילכולין בהיפוקמפוס כאשר קולורצטאם מוגש מדי יום למשך מספר שבועות. "

 קולורצאם עוזר לסכיזופרניה

Coluracetam מגביר את פעילות ה- ChAT בחולדות עם נזק לתאי עצב. עלייה זו מצביעה על כך שהיא עשויה להועיל לחולים עם סכיזופרניה באמצעות אותו אנזים. מחקר נוסף ישירות על אנשים עם סכיזופרניה עובר.

 קולורצאם משפר את הראייה

Coluracetam הראה את חוזקותיו האופטיים כמו זיהוי צבעים משופר, ראייה וחיות. באופן ספציפי, זה מקדם צמיחה עצבית למחלת הרשתית הניוונית. מחקרים רבים מזכירים ראיית צבעים טובה יותר וחידוד הראייה, אך שום מחקר מדעי לא אישר את ההשפעות הללו.

איך Coluracetam עובד במוח?

Coluracetam משפר את בריאות המוח ואת תפקודם בכמה דרכים. אבל שניים במיוחד בולטים.

Coluracetam מגביר את המוח שלך"ספיגת כולין על ידי מיקוד ועבודה עם תהליך ספיגת כולין עם זיקה גבוהה (HACU) בתאי העצב.

אצטילכולין (ACh) מורכב מכלין ואצטט. אלה חייבים להיות זמינים למסוף הנוירונים בכל עת. כך שניתן לסנתז ACh בכל עת.

כולין חופשי שמסתובב בדם חוצה את מחסום הדם-מוח. והוא נלקח על ידי מסופי נוירונים כולינרגיים. זה נלקח לתאי העצב על ידי מערכת ספיגת כולין עם זיקה גבוהה (HACU). הסינתזה של ACh מתרחשת בשסע הסינפטי. הרווח בין נוירונים בזמן שהוא עובר לנוירון.

מערכת ה- HACU תלויה בטמפרטורה, באנרגיה ובנתרן. מערכת זו היא האמצעי העיקרי שבו מועבר כולין הדרוש לסינתזה של ACh לתאי העצב. וזה השלב המגביל את הקצב בייצור הנוירוטרנסמיטר הקריטי הזה. כשמערכת זו מתקלקלת או לא עובדת באותה יעילות כפי שתוכננה, אתם חווים בעיות בזיכרון, למידה וערפל מוחי.

Coluracetam משפיע על תהליך זה ועוזר לו לעבוד בצורה יעילה יותר. למעשה, נראה שזה מגביר את תהליך HACU. אפילו בנוירונים פגומים. אצטילכולין מוגבר בתאי עצב עוזר בשיפור הזיכרון, מגביר את ההכרה ומספק יכולות קבלת החלטות טובות יותר.

נראה כי Coluracetam גם משפר את עוצמת ה- AMPA. קולטני AMPA מושפעים מגלוטמט. מה שעובד במוח ובמערכת העצבים המרכזית לשיפור הערנות וההכרה.

Coluracetam פועל הן עם פוטנציאל AMPA והן עם שיפור ספיגת כולין. נראה כי שילוב זה מסייע בשיפור הפרעות במצב הרוח מבלי להשפיע על רמות הסרוטונין.

מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין (SSRI) היא השיטה הרפואית המרכזית המועדפת כיום להתמודדות עם הפרעות במצב הרוח ודיכאון. הם מגיעים עם רשימה של תופעות לוואי מזיקות. ואל תעבוד עבור כל חולה מדוכא.

חוקרים דיווחו כי Coluracetam היה מועיל בטיפול בדיכאון קליני חמור והפרעת חרדה. בלי להשפיע על רמות הסרוטונין במוח. ובלי תופעות הלוואי הכרוכות בשיבוש הסרוטונין.

קולורצאם

שימוש ב-Coluracetam: מינון וערימה לעיון בלבד

קולורצטאם הוא תרכובת שאינה מצויה במזונות כלשהם וגופנו אינו יכול לייצר אותה. לפיכך, הדרך היחידה להניב את היתרונות של מולקולה זו היא באמצעות תוספות.

Coluracetam נמכר בדרך כלל בצורת אבקה או כמוסה וניתן ליטול אותו דרך הפה. ניתן ליטול מינונים גם תת-לשונית (מתחת ללשון) לספיגה מהירה ויעילה יותר.

מכיוון שקולורצטאם הוא חומר חזק במיוחד, מומלץ להתחיל עם מינון ההשפעה הנמוך ביותר. אם אתה מוצא שאתה צריך להגדיל את המינון כדי להרגיש את היתרונות, זה צריך להיעשות כך בהדרגה ולא יעלה על 80 מ"ג.

קולורצטאם אינו רעיל ונחשב לבטוח ומסובל היטב. ישנן תופעות לוואי נדירות בלבד הקשורות לתרכובת, כגון חרדה, כאבי ראש, עייפות ובחילה. תופעות לוואי אלו הן נדירות ובדרך כלל מתרחשות רק כאשר אין מאגר מקדים גדול מספיק של כולין כדי לשמש לסינתזת אצטילכולין. זו הסיבה שאנו ממליצים להתחיל את הגברת הסינתזה של coluracetam עם משפר רמת כולין כגון סיטיקולין.

Coluracetam יכול לקיים אינטראקציה עם תרופות מסוימות, במיוחד עם אינטראקציה עם קולטן NMDA. זה כולל מדכאי שיעול וחומרי הרדמה. חומרים אחרים האינטראקציה עם המערכת הכולינרגית, כמו תרופות גלאוקומה וניקוטין, עשויים גם הם לתקשר עם ההשפעות של coluracetam. Coluracetam יכול לנטרל את ההשפעות של תרופות אנטי כולינרגיות (כגון חלק מהבנדריל, חלק מהתרופות אנטי פסיכוטיות ותרופות פרקינסון).

כמו בכל תוסף, אם אתם משתמשים בתרופות או סובלים ממצב בריאותי בסיסי, הגיוני שתשוחחו עם הרופא לפני שתתחילו תוספת מִשׁטָר.

 איך ערימות Wאַמָה Wה- i תרופות אחרות

♦ קולורצטאם היא מולקולה מסיסה בשומן, ולכן כדאי לערום אותה עם שומן בריא כמו קוקוס או שמן MCT.

♦ Coluracetam צריך להיות מוערם גם עם תוספת כולין כגון סיטיקולין. Citicoline מגדיל את מאגר הכולין הזמין לסינתזה. הערימה יכולה ליצור השפעות חזקות על ידי הגדלת כולין זמין (סיטיקולין) ויכולת לסנתז אותו לאצטילכולין (קולורצטאם).

 מינון מומלץ: 5-80 מ"ג ליום

אנו ממליצים על 5-80 מ"ג קולורצטאם ליום.

הגבול העליון הבטוח עבור coluracetam הוא 80 מ"ג ליום. עם זאת, אנו ממליצים להישאר עם 35 מ"ג ליום מכיוון שההשלכות של מינונים גבוהים יותר טרם נבדקו בבני אדם.

זה אופטימלי לפצל את המינונים הללו למינון בוקר או אחר הצהריים. לדוגמא, מנה של 20 מ"ג של 10 מ"ג בבוקר ו -10 מ"ג אחר הצהריים.

כפי שצוין לעיל, עליך להתחיל בקצה התחתון של סולם המינון. תחילת המינון האפקטיבי הנמוך ביותר תפחית את הסבירות לחוות תופעות לוואי שליליות.

תופעות לוואי של קולורצטאם

קולורצטאם אינו רעיל. אז נחשב נסבל ובטוח. משתמשים רבים בפעם הראשונה ב- Coluracetam מדווחים על עייפות שלעתים קרובות היא תוצאה של מינון גבוה מדי.

זכור, Coluracetam פועל על ידי הגברת צריכת הכולין במוח שלך. כולין הוא מבשר לייצור אצטילכולין. אם לא קיימת מספיק כולין במערכת שלך, תרגיש בתופעות הלוואי.

תופעות לוואי נדירות, אך יכולות לכלול חרדה, עייפות, כאבי ראש, עצבנות ובחילות. שוב, תופעות לוואי הן לעתים קרובות תוצאה של מינונים גבוהים במיוחד של nootropic.

כאבי ראש משימוש ב- Coluracetam קורים בדרך כלל כששוכחים לשלב אותו עם תוסף כולין טוב. כאבי ראש הם לעתים קרובות סימפטום של מחסור בכולין במוח שלך.

סקירה כללית- Coluracetam

Coluracetam הוא אחד החברים החדשים והפחות מוכרים של מעמד racetam של nootropics, אבל זה מועדף בקרב משתמשים רבים.

זה מגביר את רמות האצטילכולין '' נוירוטרנסמיטר לומד '', שעשוי להגביר את הקוגניציה, ומחקרים בבעלי חיים מראים שהוא יכול לקזז חסרונות בזיכרון ללא תופעות לוואי משמעותיות. אף על פי שקיים מחקר אנושי מתועד על קולורצטאם, המחקרים הקיימים מצביעים על כך שהוא עשוי להיות טיפול יקר בחרדה ודיכאון.

משתמשים רבים סומכים עליו כמרים מצב רוח אמין ומשפר זיכרון המעניק להם מיקוד וריכוז טובים יותר. אחרים אומרים שזה נותן להם את המקבילה ל"ראיית HD ", מה שהופך את הצבעים לבהירים יותר, הניגודיות אינטנסיבית יותר והאורות זוהרים יותר.

Coluracetam הוא תרכובת חזקה, ולכן כמויות המינון נמוכות, וידוע שהיא פועלת במהירות. זה נמכר כתזונה תוספת בארה"ב וניתן לייבא באופן חוקי לקנדה ובריטניה בכמויות קטנות.

עדיין יש הרבה מה ללמוד על coluracetam, אך נראה שזה בטוח עבור רוב המשתמשים כאשר נלקח באחריות. אם אתה מעוניין להוסיף משהו חדש ושונה שלך ערימה nootropic, coluracetam יכול להיות אחד שיש לקחת בחשבון.

ל- Coluracetam אין מחקר נרחב, המחקרים הזמינים מראים פוטנציאל רב לשימוש בו. זהו אחד ממסלולי המרוץ האחרונים שעוברים לאחרונה Fasoracetam. עם זאת, לאחרונה אישר ה- FDA צורה "משופרת" של Fasoracetam לטיפול ב- ADHD.

AASraw היא היצרנית המקצועית של Coluracetam (BCI-540, או MKC-231) שיש לה מעבדה עצמאית ומפעל גדול כתמיכה, כל הייצור יתבצע תחת רגולציית CGMP ומערכת בקרת איכות הניתנת למעקב. מערכת האספקה ​​יציבה, הן הזמנות קמעונאיות והן הזמנות סיטונאיות מקובלות. ברוכים הבאים למידע נוסף על AASraw!

תגיע אלי עכשיו

מחבר מאמר זה:

ד"ר מוניק הונג סיים את לימודיו בפקולטה לרפואה ב-UK Imperial College בלונדון 

מחבר מאמר כתב עת מדעי:

1.יוקיהיקו שיריאמה
המחלקה לפסיכיאטריה, בית הספר לרפואה של אוניברסיטת צ'יבה, 1-8-1 Inohana, Chiba 260-8677, יפן. 

2.אקינורי אקאיקה
המחלקה לפרמקולוגיה, בית הספר לתואר שני במדעי הרוקחות, אוניברסיטת קיוטו, קיוטו 606-01, יפן

3. שיגו מוראי
המחלקה לפרמקולוגיה. בית הספר לרפואת שיניים. האוניברסיטה הרפואית של איוואט. מוריוקה. 020, יפן.

4.טומוקו בשו

Pharmacculicals Laboraiory 1, Yokohama Research Center, Mitsubishi Chemical Corporation, Yokohama 227, JAPAN.

5.קן טקאשינה

מעבדה פרמצבטית. I, Mitsubishi Chemical Co., Yokohama 227, יפן

6.Uemura Kazumasa

המחלקה השלישית לרפואה פנימית, 65 Tsuruma-cho, Showa-ku, Nagoya 466–8550, יפן

בשום אופן אין רופא/מדען זה מאשר או תומך ברכישה, מכירה או שימוש במוצר זה מכל סיבה שהיא. ל-Aasraw אין כל זיקה או קשר, משתמע או אחר, עם רופא זה. מטרת ציטוט הרופא הזה היא להכיר, להכיר ולשבח את עבודת המחקר והפיתוח הממצה שנעשתה על ידי המדענים העובדים על חומר זה.

הפניות

[1] Shirayama Y, Yamamoto A, Nishimura T, Katayama S, Kawahara R (ספטמבר 2007). "חשיפה שלאחר מכן למשפר ספיגת כולין MKC-231 נוגדת חוסרים התנהגותיים הנגרמים על ידי phencyclidine והפחתה בתאי עצב כולינרגיים מחיצתיים בחולדות". נוירופסיכופרמקולוגיה אירופאית. 17 (9): 616–26.

[2] BrainCells Inc. מכריזה על תוצאות מניסוי מחקר 2a של BCI-540 בארכיון ב-21 בנובמבר 2011 ב-Wayback Machine.

[3] Uemura K, Yoshioka S, Ueda M, Tamaya N, Iguchi A, Hotta N."השפעות היפרגליקמיות בתיווך מערכת העצבים המרכזית של NIK-247, מעכב כולינסטראז, ו-MKC-231, משפר ספיגת כולין, בחולדות". Jpn J Pharmacol. 1999 ינואר;79(1):113-5. doi: 10.1254/jjp.79.113.PMID: 10082325.

[4] Takashina K., Bessho T., Mori R., Eguchi J., Saito K. "MKC-231, משפר ספיגת כולין: (2) השפעה על סינתזה ושחרור של אצטילכולין בחולדות שטופלו ב-AF64A." Journal of Neural Transmission (וינה). 2008 יולי;115(7):1027-35.

[5] Akaike A, Maeda T, Kaneko S, Tamura Y." אפקט מגן של MKC-231, משפר ספיגת כולין בעל זיקה גבוהה, על ציטוטוקסיות של גלוטמט בנוירונים קליפת המוח בתרבות. Jpn J Pharmacol. 1998 פברואר;76(2):219-22. doi: 10.1254/jjp.76.219.PMID: 9541286.

[6] Lin M, Hu G, Wang Z, Yu B, Tan W."הפעלת ה-High-affinity Choline Transporter 1 בחוט השדרה מקל על היפראלגיה הנגרמת על ידי מתח". Dig Dis Sci. 2023 יוני;68(6):2414-2426. doi: 10.1007/s10620-022-07765-5. Epub 2023 18 בפברואר. PMID: 36808325.

[7] Malykh, AG, & Sadaie, MR (2010). Piracetam ותרופות דמויי Piracetam. סמים, 70(3), 287–312.

[8] מוריס BJ, Cochran SM, Pratt JAPCP: מפרמקולוגיה ועד מודלים לסכיזופרניה Curr Opin Pharmacol. (2005 פברואר).

[9] Yamamura HI, Snyder SH הובלה בזיקה גבוהה של כולין לתוך סינפטוזומים של מוח החולדות J Neurochem. (1973 בדצמבר).

[10] Brauser D. "תרכובות מעוררות נוירוגנזה מראות הבטחה בטיפול בדיכאון מג'ורי" חדשות רפואיות של Medscape 21 בספטמבר, 2009.

[11] Murai S., Saito H., Abe E., Masuda Y., Odashima J., Itoh T. "MKC-231, משפר ספיגת כולין, משפר את החסר בזיכרון העבודה וירידה באצטילכולין בהיפוקמפוס המושרה על ידי יון אתילכולין אזרידיניום בעכברים." Journal of Neural Transmission המדור הכללי. 1994;98(1):1-13.

[12] Slotkin TA, Seidler FJ, Crain BJ, Bell JM, Bissette G, Nemeroff CBשינויים רגולטוריים בתפקוד כולינרגי פרה-סינפטי שהוערכו בחומר נתיחה מהירה מחולים עם מחלת אלצהיימר: השלכות על אטיולוגיה וטיפולProc Natl Acad Sci US A.(1990 Apr).

[13] Akaike A., Maeda T., Kaneko S., Tamura Y. "אפקט מגן של MKC-231, משפר ספיגת כולין בעל זיקה גבוהה, על ציטוטוקסיות של גלוטמט בנוירונים קליפת המוח בתרבית." כתב עת יפני לפרמקולוגיה. 1998 פברואר;76(2):219-22

[14] Rylett RJ, Ball MJ, Colhoun EHE עדות להובלת כולין בעלת זיקה גבוהה בסינפטוזומים שהוכנו מהיפוקמפוס וניאוקורטקס של חולים עם מחלת אלצהיימר Brain Res. (1983 בדצמבר 19).

[15] Fisher A, Mantione CR, Abraham DJ, Hanin IL. תת-פונקציה כולינרגית מרכזית לטווח ארוך המושרה בעכברים על ידי יון אתילכולין אזירידיניום (AF64A) in vivoJ Pharmacol Exp Ther. (1982 יולי).

[16] Bessho T., Takashina K., Eguchi J., Komatsu T., Saito K. "MKC-231, משפר ספיגת כולין: (1) שיפור קוגניטיבי לאורך זמן לאחר מתן חוזר בחולדות שטופלו ב-AF64A." Journal of Neural Transmission (וינה). 2008 יולי;115(7):1019-25.

0 Likes
צפיות 16842

אולי גם תאהב

תגובות סגורות.