ארה"ב משלוח מקומי, קנדה משלוח מקומי, משלוח מקומי האירופי

אבקת Bortezomib (179324-69-7)

דֵרוּג:
5.00 מתוך 5 מבוסס על 1 דירוג לקוחות
מק"ט: 179324-69-7. קטגוריה:

AASRA הוא עם סינתזה ויכולת הייצור מ גרם כדי מסה של אבקת Bortezomib (179324-69-7), תחת רגולציה CGMP ומעקב אחר איכות המערכת.

בורטזומיב היא תרופה אנטי סרטנית ומעכב פרוטאזום טיפולי ראשון לשימוש בבני אדם. פרוטאזומים הם קומפלקסים תאיים המפרקים חלבונים. בכמה סוגי סרטן, החלבונים שבדרך כלל הורגים תאי סרטן מתפרקים מהר מדי. בורטזומיב קוטע את התהליך ומאפשר לחלבונים להרוג את תאי הסרטן. הוא מאושר בארה"ב ובאירופה לטיפול במיאלומה נפוצה חוזרת ובלימפומה של תאי מעטה. במיאלומה נפוצה, התגובות הקליניות השלמות הושגו בחולים עם מחלה עקשנית או מחלה המתקדמת במהירות.

תיאור המוצר

אבקת בורטזומיב


אבקת בורטזומיב תווים בסיסיים

שֵׁם: אבקת בורטזומיב
CAS: 179324-69-7
נוסחה מולקולרית: C19H25BN4O4
משקל מולקולרי: 384.24
נקודת מלט: 122-124 מעלות צלזיוס
זמני אחסון: -20 ° C מקפיא
צֶבַע: לבן כדי אבקת גבישי לבן


אבקת גולמי בורטזומיב בשימוש

שמות

חומצה בורונית, וולקייד, נומיב, בורטקאד

אבקת בורטזומיב

אבקת בורטזומיב היא תרופה אנטי-סרטנית ומעכב פרוטאזום טיפולי ראשון לשימוש בבני אדם. פרוטאזומים הם קומפלקסים תאיים המפרקים חלבונים. בכמה סוגי סרטן, החלבונים שבדרך כלל הורגים תאי סרטן מתפרקים מהר מדי. אבקת בורטזומיב קוטעת את התהליך ומאפשרת לחלבונים האלה להרוג את תאי הסרטן. הוא מאושר בארה"ב ובאירופה לטיפול במיאלומה נפוצה חוזרת ובלימפומה של תאי מעטה. במיאלומה נפוצה, התגובות הקליניות השלמות הושגו בחולים עם מחלה עקשנית או מחלה המתקדמת במהירות.

האטום בורון ב אבקת גלם Bortezomib נקשר האתר קטליטי של פרוטאזום 26S עם זיקה וספציפיות גבוהה. בתאים נורמליים, proteasome מסדיר ביטוי חלבון לתפקד על ידי השפלה של חלבונים ubiquitylated, וגם מנקה את התא של חלבונים לא תקינים או misfolded. נתונים קליניים ופרה קליניים תומכים בשמירה על הפנוטיפ האלמותי של תאי מיאלומה, ותרבות תאים ונתונים של קסנוגראפט תומכים בפונקציה דומה בגידולים סרטניים מוצקים. בעוד שמנגנונים רבים עשויים להיות מעורבים, עיכוב פרוטאזומי עשוי למנוע השפלה של גורמים פרו-אפופטוטיים, ובכך לגרום למוות של תאים מתוכננים בתאים ניאופלסטיים. לאחרונה, נמצא כי אבקת בורטזומיב גרמה לשינוי מהיר ודרמטי ברמות הפפטידים התאיים המיוצרים על ידי הפרוטאזום. [8] כמה פפטידים תאיים הוכחו כפעילים ביולוגית, ולכן ההשפעה של אבקת הגלם בורטזומיב על רמות של פפטידים תאיים עשויים לתרום את תופעות ביולוגיות ו / או תופעות לוואי של התרופה.

אבקת בורטזומיב קשורה לנוירופתיה פריפריאלית ב- 30% מהחולים; מדי פעם, זה יכול להיות כואב. זה יכול להיות גרוע יותר אצל חולים עם נוירופתיה קיימת. בנוסף, מיאלוסופיסיה הגורמת נויטרופניה וטרומבוציטופיה יכולה גם להתרחש ולהגביל את המינון. עם זאת, תופעות לוואי אלה הן בדרך כלל יחסית יחסית להשתלת מוח עצם ואפשרויות טיפול אחרות עבור חולים עם מחלה מתקדמת. אבקת הגלם Bortezomib קשורה עם שיעור גבוה של שלבקת חוגרת, למרות acyclovir מניעת יכול להפחית את הסיכון של זה. דלקת מפרקים חריפה חריפה דווח גם.

תופעות גסטרו-מעיים (GI) ואסטניה הן תופעות הלוואי השכיחות ביותר.

ההשפעות האנטי-סרטניות של אבקת הגלם Bortezomib כסוכן יחיד הוכחו במודלים של Xenograft של מיאלומה נפוצה, לוקמיה של תאי T, ריאות, חזה, ערמונית, לבלב, ראש וצוואר, וסרטן המעי הגס, ובמלנומה. אוראל Bortezomib אבקת 1.0 מ"ג / ק"ג ליום 18 ימים גורם לעיכובים בגידול הגידול, כמו גם ירידה במספר גרורות במודל סרטן ריאות לואיס. אבקת Bortezomib במינון יחיד של עד 5 מ"ג / ק"ג הורידה באופן משמעותי את החלק השורד של תאי הגידול השד. אבקת Bortezomib 1.0 מ"ג / ק"ג מנוהל שבועי עבור 4 שבועות מקטין את הגידול של הגידול על ידי 60% במודלים xenograft Murine של סרטן ערמונית. 1.0 מ"ג / ק"ג Bortezomib אבקת אבקת גלם במשך 4 שבועות תוצאות 72% או 84% ירידה של סרטן הלבלב xenografts Muren הצמיחה, כמו גם גידול אפופטוזיס תא הגידול. 1.0 מ"ג / ק"ג תוצאות הטיפול באבקת בורטזומיב גורמות לעכבות משמעותיות של גידול קסנוגראפטית אנושית, גידול בתאים אפופטוזיס של הגידול והישרדות כוללת, וירידה באנגיוגנזה של הגידול.

אזהרה על אבקת גלם בורטזומיב

מיקוד מסלול היוביקוויטין-פרוטאזום התפתח כגישה רציונלית לטיפול בסרטן האדם. בהתבסס על מחקרים פרה קליניים חיוביים וקליניים, אבקת הגלם Bortezomib אושרה לאחר מכן לשימוש הקליני כטיפול קו-חולי לחולי מיאלומה נפוצה שאובחנה לאחרונה ולטיפול במיאלומה נפוצה חוזרת / עקשנית ובלימפומה של תאי מעטה, אשר לתרופה זו יש להפוך את מצרך הטיפול. האישור של אבקת Bortezomib על ידי ה- Food and Drug Administration בארה"ב (FDA) מהווה ציון דרך משמעותי למעכב הפרוטאזום הראשון שיבוצע בטיפול במחלות ממאירות. אבקת הגלם Bortezomib הוכיחה תועלת קלינית חיובית או לבדה או כחלק מטיפול משולב כדי לעורר רגישות לחידוש כימי / רדיו או להתגבר על עמידות לתרופות. אחד המנגנונים העיקריים של אבקת בורטזומיב הקשור לפעילות האנטי-סרטנית שלו הוא באמצעות upregulation של NOXA, שהוא חלבון פרואופטוטי, ו- NOXA עשוי לקיים אינטראקציה עם החלבונים האנטי-אפופטוטיים של BCL-2 ו- BCL-XL ו- BCL-2. במוות תאים אפופטוטיים בתאים ממאירים. מנגנון חשוב נוסף של אבקת הגלם Bortezomib הוא באמצעות דיכוי של נתיב איתות NF-κB וכתוצאה מכך ויסות למטה של ​​גנים אנטי אפופטוטיים היעד שלה. למרות שרוב ההצלחה שהושגה עם אבקת Bortezomib כבר בממאירויות המטולוגיות, השפעתה על גידולים מוצקים הייתה פחות מעודדת. בנוסף, השימוש הקליני הנפוץ באבקת Bortezomib ממשיך להיות פגוע על ידי הופעת רעילות להגבלת המינון, עמידות לתרופות והפרעות של כמה תרכובות טבעיות. ממצאים אלו יכולים לסייע להנחות את הרופאים בשיפור השימוש הקליני באבקת הגלם של בורטזומיב, ולעודד מדענים בסיסיים לייצר מעכבי פרוטאזום מהדור הבא, אשר מרחיבים את הספקטרום של יעילות ומייצרים תגובה קלינית יציבה יותר בחולי סרטן. יישומים מבוקשים אחרים לשימוש במעכבי פרוטאזום כוללים פיתוח מעכבים כנגד ליגזי אקסנולקס ספציפיים, אשר פועלים בשלב מוקדם במסלול היוביקוויטין-פרוטאזום, וגילוי מעכבי פרוטאזום פחות רעילים וחדשים ממוצרים טבעיים ותרופות מסורתיות, עשוי לספק מועמדים סמים יותר עבור סרטן chemoprevention ואת הטיפול בחולי סרטן בעתיד.

הוראות נוספות

אבקת Bortezomib היא תרופה המעכבת את הפרוטאזום 26S היונקים. מסלול Ubiquitin-proteasome ממלא תפקיד חיוני בוויסות ריכוז תאיים של חלבונים ספציפיים, ובכך לשמור על הומאוסטזיס בתוך התאים. עיכוב של פרוטאזום 26S מונע פרוטוליזה ממוקד זה, אשר יכול להשפיע על מפלדות איתות מרובים בתוך התא. הפרעה זו במנגנונים הומיאוסטטיים נורמליים עלולה להוביל למוות של תאים. ניסויים הוכיחו כי אבקת גלם Bortezomib הוא ציטוטוקסי למגוון של סוגי תאים סרטניים במבחנה. אבקת הגלם Bortezomib גורם לעיכוב גידול הגידול in vivo מודלים קליניים לא קליניים, כולל מיאלומה נפוצה. תאי הגידול, כלומר, תאים המפרידים במהירות, נראים רגישים יותר לעיכוב פרוטאזומי.

אבקת Bortezomib הוא מעכב הפיך של פעילות דמוי chymotrypsin של פרוטאזום 26S בתאי יונקים. פרוטאזום 26S הוא קומפלקס חלבון גדול שמשפיל את החלבונים הנמצאים בכל מקום. באתר הפעיל של הפרוטאזום יש chymotrypsin כמו, כמו טריפסין, ו postglutamyl פפטיד הידרוליזה פעילות. פרוטאזום 26S מחליש חלבונים שונים קריטיים להישרדות תאים סרטניים, כגון ציקלינים, מדכאי גידול, BCL-2, ומעכבי קינאז תלויי cyclin. עיכוב של השפלות אלה sensitizes תאים אפופטוזיס. אבקת הגלם Bortezomib הוא מעכב חזק של 26S proteasome, אשר sensitizes פעילות חלוקת מיאלומה נפוצה תאים לוקמיה, ובכך גרימת אפופטוזיס. בנוסף, אבקת בורטזומיב נראית כמגבירה את הרגישות של תאים סרטניים לסוכנים אנטי-סרטניים מסורתיים (לדוגמה, gemcitabine, cisplatin, paclitaxel, irinotecan, and הקרנות).

אבקה גולמית בורטזומיב

סדר 10grams.
החקירה על כמות רגילה (בתוך 1kg) ניתן לשלוח את 12 שעות לאחר התשלום.
עבור סדר גדול יותר (בתוך 1kg) ניתן לשלוח החוצה ב 3 ימי עבודה לאחר התשלום.

גלם אבקת בורטזומיב

להינתן בעתיד הקרוב.


כיצד לקנות אבקת Bortezomib מ AASRA

1.To פנה אלינו באמצעות הדוא"ל שלנו מערכת חקירה, או סקייפ מקווןנציג שירות לקוחות (CSR).
2.To לספק לנו כמות וכתובת שלך שאל.
3.Our CSR יספק לך את הציטוט, מונח התשלום, מספר המעקב, דרכים המסירה ואת תאריך ההגעה המשוער (ETA).
4.Payment לעשות את הסחורה יישלחו ב 12 שעות (עבור סדר בתוך 10kg).
5.Goods קיבל ולקבל הערות.

אמצעי מניעה וסירוב:

חומר זה נמכר לשימוש מחקרי בלבד. תנאי המכירה חלים. לא לצריכה אנושית ולא לשימוש רפואי, וטרינרי או ביתי.


=

תעודת מקוריות

HNMR

אבקת בורטזומיב (179324-69-7) hplc≥98% | AASraw R & D ריאגנטים

מתכונים

Bortezomib אבקת גלם מתכונים:

לבדיקה נציג הלקוחות שלנו (CSR) לפרטים, לעיונך.

הפניות וציטוטים למוצר

זה כל מה שאתה צריך לדעת על בורטזומיב