הכל על Mibolerone (בדוק טיפות)

  1.What WWL70?
  2.What הוא חומר WWL70?
  3.WWL70 רקע
  4.How WWL70 עובד?
  5.WWL70 מידע שימוש
  שיטות 6.WWL70
  7. תוצאות WWL70
  8.What מינון של WWL70?
  9.WWL70 תקציר


וידאו WWL70


I.WWL70 תווים בסיסיים:

שֵׁם: WWL70
CAS: 947669-91-2
נוסחה מולקולרית: C27H23N3O3
משקל מולקולרי: 437.5
נקודת מלט:
זמני אחסון: + 4 מעלות צלזיוס
צֶבַע: גבישי מוצק


1.What WWL70?אסרו

WWL70 הוא סוכן אנטי דלקתיות טיפולית מסוגלת לעכב PGE2 ו PGE2-G הייצור, בעיקר בשל הפחתה של COX-2 ו microsomal PGES-1 / 2 הביטוי שלהם PGE2 פעילות ביוסינתזה בתאים microglia, כמו גם העכבר EAE מוֹחַ.

WWL70 (CAS 947669-91-2) הוא מעכב סלקטיבי של α / β-hydrolase תחום המכיל 6 (ABHD6), hydrinase serine שפועל כמו hydrolase חלופי של אנדוקנבינואידים 2-arachidonoylglycerol (2-AG). יש ערך IC50 של 55-70 nm ו- 90-95% inihibition של ABDH6. WWL70 hs היה בשימוש במגוון מחקרים כמו אנטגוניסט ABHD6.

זה הוצג להצלת תפקוד לקוי של mGluR5 איתות, וכתוצאה מכך לעכב כאב בחולדות ארתריטי. WWL70 שימש גם כדי להראות כי ABHD6 מעורב בתפקוד השומן החום ובבריונינג השומן הלבן, והוא מהווה יעד טיפולי פוטנציאלי להשמנת יתר וסוכרת מסוג 2.


Raw WWL70 (947669-91-2) hplc≥98% | אבקת AASRA


2.What חומר WWL70?אסרו

שם: WWL70
CAS: 947669-91-2
פורמולה מולקולרית: C27H23N3O3
משקל מולקולרי: 437.5
נקודת מלט:
טמפרטורת אחסון: + 4 ° C
צבע: מוצק גבישי

ספקים גולמיים של WWL70 (947669-91-2) HPLC X98% | AASRA


3.WWL70 רקעאסרו

α / β-Hydrolase תחום 6 (ABHD6) הוא אחד האנזימים העיקריים עבור endocannabinoid 2-arachidonoylglycerol (2-AG) הידרוליזה בתאים microglia. המחקרים האחרונים שלנו הראו כי מעכב ABHD6 סלקטיבי WWL70 יש השפעות אנטי דלקתיות ונוירופרוטטיביות במודלים של בעלי חיים של פגיעה מוחית טראומטית וטרשת נפוצה. עם זאת, תפקידו של ABHD6 בתגובה neuroinflammatory ואת המנגנונים שבו WWL70 מדכא דלקת לא הובהר עדיין microglia תגובתי.


4.How WWL70 עובד?אסרו

לדוגמה, הפעילות ההידרוליטית ורמות 2-AG בתאי BV2 נמדדו על ידי assay רדיואקטיביות וכרומטוגרפיה נוזלית בשילוב עם ספקטרומטריית מסה טנדם (LC-MS / MS). הביטוי של cyclooxygenase-2 (COX-2) ו prostaglandin E2 (PGE2) סינתזות microglia שטופלו עם lipopolysaccharide (LPS) עם / ללא WWL70 נקבע על ידי כתם המערבי כמותית RT-PCR. ההמרה של 2-AG ל- PGE2 או PGE2-glyceryl אסתר (PGE2-G) הוערכה על ידי אימונוס מקושר לאינזים (EIA) או LC-MS / MS. המעורבות של ABHD6 בייצור PGE2 הוערכה באמצעות מעכבי פרמקולוגיה קטן RNA מפריע (siRNA).

ההשפעה של WWL70 על פעילות PGE2biosynthesis בחלק המיקרוזום מתאי BV2 ואנספלופתיה אוטואימונית ניסיונית (EAE) נבדקה גם היא.
מצאנו כי WWL70 מדוכא ייצור PGE2 ב LPS המופעל microgliavia cannabinoid קולטן עצמאיים מנגנונים, למרות רמות תאיים של 2-AG הועלו על ידי טיפול WWL70. הפחתה זו לא ניתן לייחס WWL70inhibation של ABHD6, בהתחשב בעובדה כי downregulation של ABHD6 ידי siRNA או שימוש KT182, מעכב חלופי ABHD6 לא הצליחו לדכא הייצור PGE2.

WWL70 החליש את הביטוי של COX-2 ו PGES-1 / 2 המוביל downregulation של מסלולים biosynthetic של PGE2 ו PGE2-G. יתר על כן, ייצור PGE2 מחומצה אראצ'ידונית צומצם בשבריר המיקרוזום, דבר המצביע על כך ש- WWL70also מתמקד באנזימים ביו-סינתטיים PGE2, אשר עשויים לתרום למנגנונים הטיפוליים של WWL70 במודל העכבר EAE.
WWL70 הוא סוכן טיפולי אנטי דלקתי המסוגל לעכב PGE2 ו- PGE2-G ייצור, בעיקר בשל הפחתה של COX-2 ו- microsomal PGES-1 / 2 ביטוי ופעילות הביו-סינטקס של PGE2 בתאי מיקרוגליה, כמו גם ב- EAE המוח העכבר.

איך זה עובד, משתמש, תופעות לוואי AASRA


5.שימוש ב- WWL70 מידעאסרו

WWL70 מסופק כמו מוצק גבישי. פתרון המניות עשוי להתבצע על ידי המסת WWL70 ב ממס אורגני טיהור עם גז אינרטי. WWL70 הוא מסיס ממיסים אורגניים כגון DMSO ו dimethyl formamide (DMF). מסיסות של WWL70 ב ממיסים אלה הוא כ 1 מ"ג / מ"ל. WWL70 הוא מסיס בחלוקה במאגרים מימיים. עבור מסיסות מרבית במאגרים מימיים, WWL70 צריך להיות הראשון מומס DMF ולאחר מכן מדולל עם מאגר מימית של בחירה. WWL70 יש מסיסות של כ 0.2 מ"ג / mlin 1: פתרון 3 של DMF: PBS (pH 7.2) באמצעות שיטה זו. אנחנו לא ממליצים לאחסן את הפתרון מימית במשך יותר מיום אחד.


שיטות 6.WWL70אסרו

הפעילות ההידרוליטית ורמות ה- 2-AG בתאי BV2 נמדדו על-ידי assay רדיואקטיביות וכרומטוגרפיה נוזלית בשילוב עם ספקטרומטריית מסה טנדם (LC-MS / MS). הביטוי של cyclooxygenase-2 (COX-2) ו prostaglandin E2 (PGE2) סינתזות microglia שטופלו עם lipopolysaccharide (LPS) עם / ללא WWL70 נקבע על ידי כתם המערבי כמותי RT-PCR. ההמרה של 2-AG ל- PGE2 או PGE2-glyceryl אסתר (PGE2-G) הוערכה על ידי אימונוס מקושר לאינזים (EIA) או LC-MS / MS. המעורבות של ABHD6 בייצור PGE2 הוערכה באמצעות מעכבי פרמקולוגיה קטן RNA מפריע (siRNA). ההשפעה של WWL70 על PGE2 פעילות ביוסינתזה של חלק microsome מ BV2 תאים ניסוי אנספלופתיה אוטואימונית ניסיונית (EAE) עכבר נבדק גם.


תוצאות 7.WWL70אסרו

מצאנו כי WWL70 דיכא ייצור PGE2 ב- LPS מופעל microglia באמצעות מנגנונים עצמאיים קולטן קנבינואידים, למרות רמות תאיים של 2-AG הועלו על ידי טיפול WWL70. הפחתה זו לא יוחסה לעיכוב WWL70 של ABHD6, בהתחשב בעובדה כי downregulation של ABHD6 ידי siRNA או שימוש KT182, מעכב חלופי ABHD6 לא הצליחו לדכא את הייצור PGE2. WWL70 החליש את הביטוי של COX-2 ו PGES-1 / 2 המוביל downregulation של מסלולים biosynthetic של PGE2 ו PGE2-G. יתר על כן, ייצור PGE2 מחומצה arachidonic הופחת בחלק microsome, המציין כי WWL70 גם מטרות PGE2 ביוסינתטי אנזימים, אשר עשויים לתרום מנגנוני טיפול של WWL70 במודל העכבר EAE.

כיצד התרופה KML-29 (1380424-42-9) עובדת כמעכבת | AASRA


8.What הוא מינון של WWL70?אסרו

מסיסות & מידע שימוש:
DMSO ל 10 mM, ברור (מחומם)
יציבות ו מסיסות ייעוץ:
פתרונות מסוימים יכול להיות קשה להשיג וניתן לעודד
על ידי ערבוב מהיר, sonication או התחממות עדינה (ב 45-60 ° C
אמבטיית מים).
מידע על יציבות המוצר, במיוחד בפתרון,
יש כמעט ולא דווחו וברוב המקרים אנחנו יכולים רק להציע
מדריך כללי. ההמלצות הסטנדרטיות שלנו הן:
סולידים: האחסון המסופק הוא כאמור על תווית המוצר
בקבוקון נשמר בחוזקה אטום, המוצר יכול להיות מאוחסן עד
6 חודשים ממועד הקבלה.
פתרונות: אנו ממליצים על פתרונות מלאי, פעם אחת
מוכנים, מאוחסנים aliquoted בצנצנות אטום היטב ב -20 ° C או
מתחת ומשמש בתוך 1 חודש. בכל מקום אפשרי פתרונות
צריך להיות מורכב ומשמש באותו יום.


9.WWL70 תקציראסרו

α / β-Hydrolase תחום 6 (ABHD6) הוא אחד האנזימים העיקריים עבור endocannabinoid 2-arachidonoylglycerol (2-AG) הידרוליזה בתאים microglia. המחקרים האחרונים שלנו הראו כי מעכב ABHD6 סלקטיבי WWL70 יש השפעות אנטי דלקתיות ונוירופרוטטיביות במודלים של בעלי חיים של פגיעה מוחית טראומטית וטרשת נפוצה. עם זאת, תפקידו של ABHD6 בתגובה neuroinflammatory ואת המנגנונים שבו WWL70 מדכאת דלקת עדיין לא הובהר בתגובה microglia תגובתי. הפעילות hydrolytic ואת רמות 2-AG ב BV2 תאים נמדדו על ידי assay רדיואקטיביות וכרומטוגרפיה נוזלית יחד עם ספקטרומטריית מסה טנדם (LC-MS / MS).

הביטוי של cyclooxygenase-2 (COX-2) ו prostaglandin E2 (PGE2) סינתזות microglia שטופלו עם lipopolysaccharide (LPS) עם / ללא WWL70 נקבע על ידי כתם המערבי כמותית RT-PCR. ההמרה של 2-AG ל PGE2 או PGE2-glyceryl אסתר (PGE2-G) הוערכה על ידי אימונוס מקושרים אנזים (EIA) או LC-MS / MS. המעורבות של ABHD6 בייצור PGE2 הוערכה באמצעות מעכבי פרמקולוגיה קטן RNA מפריע (siRNA). ההשפעה של WWL70 על פעילות PGE2 ביוסינתזה בחלק microrosome מתאי BV2 ו אנספלופתיה אוטואימונית ניסיונית (EAE) המוח נבדק גם. מצאנו כי WWL70 דיכא ייצור PGE2 ב microglia LPS מופעל באמצעות מנגנונים עצמאיים קולטן קנבינואידים, למרות רמות תאיים של 2-AG הועלו ע"י טיפול ב- WWL70.

הפחתה זו לא יוחסה לעיכוב WWL70 של ABHD6, בהתחשב בעובדה כי downregulation של ABHD6 ידי siRNA או שימוש KT182, מעכב חלופי ABHD6 לא הצליחו לדכא את הייצור PGE2. WWL70 החליש את הביטוי של COX-2 ו PGES-1 / 2 המוביל downregulation של מסלולים biosynthetic של PGE2 ו PGE2-G. יתר על כן, ייצור PGE2 מחומצה arachidonic הופחת בחלק microrosome, המציין כי WWL70 גם מטרות PGE2 אנזימים biosynthetic, אשר עשויים לתרום מנגנוני טיפול של WWL70 במודל העכבר EAE.WWL70 הוא סוכן אנטי דלקתיות טיפולית המסוגלת מעכב PGE2 ו PGE2-G הייצור, בעיקר בשל הפחתת COX-2 ו microsomal PGES-1 / 2 הביטוי שלהם PGE2 פעילות ביוסינתזה בתאים microglia, כמו גם במוח העכבר EAE.

פעולות פוטנציאליות של WWL70 ב PGE 2 ו PGE 2 -G הייצור microglia. 2-AG הוא בעיקר metabolized לחומצה arachidonic, אשר בתורו ממיר ל PGE 2 ידי קטליזה של COX-1 / 2 ו mPGES. WWL70 מעכב את ABHD6 ובכך מגדיל את רמות 2-AG ומפחית את הייצור של PGE 2 על ידי עיכוב PGE 2 אנזימים סינתטיים. 2-AG יכול להיות גם מחומצן על ידי COX-2 ולאחר מכן המרה ל PGE 2 גליצרול אסטר ידי mPGESs, אשר מעוכבת גם על ידי WWL70


0 Likes
צפיות 87

השאירו תגובה

אנא הכנס את שמך. נא להזין את כתובת דוא"ל חוקית. נא להזין את ההודעה.

Captcha *